Entecavir USP Onzuiverheid B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Korte beschrijving:

Product detail

Productlabels

Sollicitatie

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) is een selectieve en effectieve HBV-remmer.In HepG2-cellen is de EC50-waarde 3,75 nM.De nieuwste anti-hepatitis B- en anti-aids-eerstelijnsgeneesmiddelen.

Entecavir-effect

Dit product is een guanine-nucleoside-analoog, dat een remmend effect heeft op polymerase van het hepatitis B-virus (HBV).Het kan worden gefosforyleerd tot actief trifosfaat en de halfwaardetijd van trifosfaat in de cel is 15 uur.Door te concurreren met het natuurlijke substraat van HBV-polymerase, deoxyguanosinetrifosfaat, kan entecavirtrifosfaat alle drie de activiteiten van virale polymerase (reverse transcriptase) remmen: (1) HBV-polymerase-initiatie;(2) pregenomisch mRNA De vorming van de negatieve streng van reverse transcriptie;(3) De synthese van de positieve streng van HBV-DNA.De remmende constante (Ki) van entecavirtrifosfaat op HBV DNA-polymerase is 0,0012 μM.Entecavirtrifosfaat heeft een zwak remmend effect op cel α, β, δ DNA-polymerase en mitochondriaal γ DNA-polymerase, met een Ki-waarde van 18 tot 160 μM.

Parameters

Beschrijven	Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) is een selectieve en effectieve HBV-remmer. In HepG2-cellen is de EC50-waarde 3,75 nM.
Verwantcategorieën	signaalpad >> Anti-infectieus >> HBV Onderzoeksgebieden >> Infect
Doel	EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2-cel)[2]
In vitrostudeert	De EC50 van BMS-200475 voor HBV is 3,75 nM.Het wordt opgenomen in HBV-eiwitprimers en vervolgens wordt de initiatiestap van reverse transcriptase geremd.De antivirale activiteit van BMS-200475 is significant lager dan die van andere RNA- en DNA-virussen [1].Vergeleken met andere deoxyguanosine-analogen (penciclovir, ganciclovir, lobucavir en aciclovir) of lamivudine, is de kans groter dat entecavir wordt gefosforyleerd tot zijn actieve metaboliet.De intracellulaire halfwaardetijd van Entecavir is 15 uur [2].
In vivoonderzoek	BMS-200475 wordt dagelijks oraal behandeld met een dosis variërend van 0,02 tot 0,5 mg/kg lichaamsgewicht gedurende 1 tot 3 maanden, wat het niveau van bosmarmottenhepatitisvirus (WHV)-viremie bij chronisch geïnfecteerde bosmarmotten effectief kan verminderen [3].
Celexperiment	BMS 200475 wordt bereid in fosfaatgebufferde zoutoplossing (PBS) en verdund met een geschikt medium dat 2% foetaal runderserum bevat.HepG2 2.2.15-cellen werden gezaaid op een met Biocoat collageen gecoate plaat met 12 putjes met een dichtheid van 5 x 105 cellen per putje, en gedurende 2 tot 3 dagen in een confluente toestand gehouden en daarna bedekt met 1 ml BMS 200475 medium .HBV-kwantificering werd uitgevoerd op de 10e dag [1].
Referenties	[1].Innaimo SF, et al.Identificatie van BMS-200475 als een krachtige en selectieve remmer van het hepatitis B-virus.Antimicrobiële middelen Chemother.1997 juli;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Een overzicht van entecavir bij de behandeling van chronische hepatitis B-infectie.Curr Med Res-opin.2005 nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Werkzaamheid van het carbocyclische 2'-deoxyguanosine-nucleoside BMS-200475 in het bosmarmotmodel van hepatitis B-virusinfectie.Antimicrobiële middelen Chemother.1998 dec;42(12):3209-18.

Fysische en chemische eigenschappen van Entecavir

Dikte	1,8 ± 0,1 g/cm²³
Kookpunt	734,2ºC bij 760 mmHg
Smeltpunt	249-252ºC
Moleculaire formule	C12H15N5O3
Moleculair gewicht	277.279
Vlampunt	397,9ºC
Nauwkeurige kwaliteit	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Uiterlijk eigenschappen	Wit tot gebroken wit/geel kristallijn poeder
Brekingsindex	1.837
Opslag condities	-20°C Vriezer

Douane van Entecavir

Douanewetboek	2933990099
Chinees overzicht	2933990099. Andere heterocyclische verbindingen die alleen stikstofheteroatomen bevatten.Belastingtarief over de toegevoegde waarde: 17,0%.Belastingkorting: 13,0%.Regelgevende voorwaarden: Geen.Meestbegunstigingstarief: 6,5%.Algemeen tarief: 20,0%
Aangifte-elementen	Productnaam, ingrediëntgehalte, gebruik, hexamethyleenchloride, geef het uiterlijk aan, 6-caprolactam, geef het uiterlijk aan, datum van ondertekening
Samenvatting	2933990090. heterocyclische verbindingen met alleen stikstofheteroatoom(en).BTW: 17,0%.Belastingkorting: 13,0%..MFN-tarief: 6,5%.Algemeen tarief:20,0%

Extra informatie:

Qu Qiang (PhD in klinische farmacologie, Afdeling Farmacie, Xiangya Hospital, Central South University) en Wang Ruoguang (Doctor of Medicine, postdoctoraal in de biologie, Changsha Ruoguang Medical Research Center) schreven ook dat: in het entecavir-regime kan entecavir worden ingenomen voor meerdere jaren of zelfs 10 jaar.Meer dan jaren.En het kan worden gebruikt door zwangere vrouwen, met een goede veiligheid.

Afgaande op deze bekende moleculaire farmacologische mechanismen, kan entecavir een breedspectrum antiviraal effect hebben, niet alleen effectief tegen HBV.

We gebruiken Entecavir ook vaak om virale luchtweginfecties in de kliniek te behandelen, en het effect is opmerkelijk.

Op dit moment nam in een retrospectieve analyse van meer dan 500 COVID19-patiënten in Hubei (een plaats) slechts één persoon entecavir in.De voorgeschreven tijd was begin januari en toen werd het medicijn stopgezet.

Bij het ondersteunen van medisch personeel in Hubei, sommige basisartsen of risicogroepen die momenteel Entecavir gebruiken om COVID19 te voorkomen, is er geen geval van infectie.Vermoedelijke mensen die entecavir gebruiken, bij niemand is de diagnose COVID19 gesteld.

Octrooikwesties:

Er zijn voornamelijk twee processen, 06-proces en 89-proces.Het aflopen van het patent voor het 06-proces is te vroeg (verloopt in 2023)!Hoewel de kosten van het proces laag zijn, is de kwaliteit relatief goed en kunnen de arbeiders sterk zijn, persoonlijk advies: gebruik voor chemische fabrieken het 06-proces om niet te arrogant te zijn;voor farmaceutische bedrijven, neem geen toevalstreffer en wees niet te riskant.

In 2014 behaalde Chia Tai Tianqing een jaaromzet van 10 miljard yuan door te vertrouwen op generieke geneesmiddelen zoals entecavir, waarvan entecavir goed was voor 20%.

Sinds entecavir in 2005 werd goedgekeurd voor invoer, hebben meer dan 100 binnenlandse farmaceutische bedrijven de registratie van het product aangevraagd;onder hen zijn de goedgekeurde productiebedrijven Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (eerste imitatie), Hainan Zhonghe Pharmaceutical en Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng Biofarmaceutisch, Changzhi Sanbao Biochemisch.

Farmaceutisch, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, enz .;verder vanaf de contractdatum is dit product sinds 2007 opgenomen in de gelederen van populaire verklaarde variëteiten.

Resource-geïntegreerde productlijn

Certificaat

JIN DUN Medical heeftISO-kwalificatie en voldoet aan de GMP-productienormen, had binnen- en buitenlandse deskundigen op het gebied van geneesmiddelensynthese met een rijke ervaring in dienst om de R&D van het bedrijf te begeleiden.

Voordelen op medisch maatwerk

TECHNOLOGISCHE VOORDELEN
●Katalytische hydrogenering onder hoge druk.Hydrogenolysereactie onder hoge druk.Cryogene reactie (<-78%C)
●Aromatische heterocyclische synthese
●Herschikkingsreactie
●Chirale resolutie
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard-reactie

JIN DUN R&D

Uitrustingen

Ons laboratorium heeft verschillende experimentele en testapparatuur, zoals: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiraal-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, chromatografie, Microgolfsynthesizer, parallelle synthesizer, differentiële scancalorimeter (DSC), elektronenmicroscoop...

R&D-Team

Jindun Medical heeft een groep professioneel R&D-personeel en heeft veel binnen- en buitenlandse experts op het gebied van geneesmiddelensynthese in dienst om R&D te begeleiden, waardoor onze synthese nauwkeuriger en efficiënter wordt.

Case-delen

We hebben verschillende vooraanstaande binnenlandse farmaceutische bedrijven geholpen, zoalsHansoh, Hengrui en HEC Pharm.Hier laten we er een deel van zien.

Aanpassingsgeval één:

Cas-nr.: 110351-94-5

Maatwerk geval twee:

Cas-nr.: 144848-24-8

Aanpassingsgeval drie:

Cas-nr.: 200636-54-0

Samenwerkingsmodus

1.Pas nieuwe tussenproducten of API's aan.Hetzelfde als hierboven het delen van gevallen, klanten hebben de vraag naar specifieke tussenproducten of API's en ze kunnen de benodigde producten niet op de markt vinden, dan kunnen we helpen om aan te passen.

2.Procesoptimalisatie voor oude producten.Ons team zal helpen bij het optimaliseren en verbeteren van dergelijke productie waarvan de reactieroute oud is, de productiekosten hoog zijn en de efficiëntie laag is.We kunnen volledige documentatie leveren voor technologieoverdracht en procesverbetering, klanten helpen voor een efficiëntere productie.

Van medicijndoelen tot IND's, JIN DUN Medical biedt uone-stop gepersonaliseerde R&D-oplossingen.

JIN DUN Medical dringt aan op het creëren van een team met dromen, het maken van waardige producten, nauwgezet, rigoureus en er alles aan doen om een vertrouwde partner en vriend van klanten te zijn!

Vorig: p-Tolylcarbonzuur;4-Toluïnezuur, 99%;4-Carboxytolueen, p-Toluïnezuur;

Volgende: Fondaparine Natrium; Fondaparinux Natrium Identificatie; Fondaparinux natrium N-4;

Schrijf hier uw bericht en stuur het naar ons op