Fondaparine Natrium; Fondaparinux Natrium Identificatie; Fondaparinux natrium N-4;
Fondaparine Natrium; Fondaparinux Natrium Identificatie; Fondaparinux natrium N-4;
Fondaparinux biologische activiteit
| Beschrijven | Fondaparinux-natrium is een antitrombine-afhankelijke factor Xa-remmer. |
| VerwantCategorieën | signaalpad >> Metabole enzymen/proteasen >> Factor Xa Onderzoeksgebieden >> Hart- en vaatziekten |
| Doel | Factor Xa[1] |
| In vitrostudeert | Fondaparinux-natrium is het eerste nieuwe antistollingsmiddel dat zich selectief richt op factor Xa.Voor Fondaparinux is de IC50-waarde (anti-Xa IU/ml) van geactiveerde monocyten (ac-M) 0,59 ± 0,05 en van monocyt-afgeleide deeltjes (MMP) 0,17 ± 0,03 [2]. |
| In vivoonderzoek | Fondaparinux-natrium heeft een lineair, dosisafhankelijk farmacokinetisch profiel, dat een zeer voorspelbare respons geeft.Fondaparinux-natrium heeft 100% biologische beschikbaarheid, heeft een snelle werking, heeft een halfwaardetijd van 14 tot 16 uur en kan binnen 24 uur trombose blijven weerstaan.Het medicijn heeft geen invloed op de protrombinetijd of geactiveerde partiële tromboplastinetijd, noch op de bloedplaatjesfunctie of -aggregatie [1]. |
| Referenties | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux-natrium: een selectieve remmer van factor Xa.Am J Health Syst Pharm.1 november 2001;58 suppl. 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Differentieel stollingsremmend effect van fondaparinux, enoxaparine en niet-gefractioneerde heparine in celmodellen van trombinegeneratie.Bloedstollingsfibrinolyse.2011 juli;22(5):369-73. |
Chemische en fysische eigenschappen van Fondaparinux
| Moleculaire formule | C31H53N3Na10O49S8 |
| Moleculair gewicht | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinux is een nieuw type antitrombotisch geneesmiddel dat na heparine en laagmoleculaire heparine door de FDA is goedgekeurd voor de behandeling en preventie van een verscheidenheid aan arterioveneuze trombose.
Indicaties: Fondaparinux wordt gebruikt bij patiënten die een grote orthopedische operatie aan de onderste ledematen ondergaan, zoals een heupfractuur, een grote knieoperatie of een heupvervanging, om veneuze trombo-embolie te voorkomen.Het wordt gebruikt voor de behandeling van patiënten met instabiele angina pectoris of myocardinfarct zonder ST-segmentstijging die zonder indicatie een dringende (<120 minuten) invasieve behandeling (PCI) ondergaan.Het wordt gebruikt voor de behandeling van patiënten met een myocardinfarct met ST-segmentstijging die trombolyse ondergaan of aanvankelijk geen andere vormen van reperfusietherapie krijgen.
1）Glaxo's voortdurende marktpromotie zal het in de belangrijkste geneesmiddelenpositie plaatsen in het daaropvolgende klinische pad van het Ministerie van Volksgezondheid, de prijshervorming van de Nationale Ontwikkelings- en Hervormingscommissie en de ziektekostenverzekering van het Ministerie van Volksverzekeringen.
A、Het product is nog niet opgenomen in de nationale ziektekostenverzekering.In 2010 is de aanpassing van de ziektekostenverzekering net ingevoerd in de lokale ziektekostenverzekering van 16 provincies.De verkoop bevindt zich in de beginfase en zal geleidelijk de laagmoleculaire heparinemarkt vervangen;ziektekostenverzekering provincies: Shaanxi, Shanxi, Binnen-Mongolië, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Beijing.
B、De indicaties nemen nog steeds toe.GSK heeft momenteel 3 indicaties in de kliniek.Zo zijn de indicaties voor stents exclusief goedgekeurd.Andere heparines zijn niet beschikbaar.De klinische toepassing van stents neemt elk jaar met 30% toe.Met de goedkeuring van nieuwe indicaties zal de verkoop toenemen.In theorie kunnen alle ziekten die door producten uit de heparinereeks worden behandeld, door dit product worden behandeld.
C 、 Prijsvoordeel, de minimumprijs van dit product op de Amerikaanse markt is 132 US dollar per stuk, in China is 168 yuan, de binnenlandse prijs zal niet dalen.Als u exporteert, heeft de internationale markt veel ruimte;
2) De technische drempel is hoog, de grondstof wordt in 75 stappen gesynthetiseerd en het patent is voor 5 jaar verlopen (artikel in 2014).Het is niet goedgekeurd door andere fabrikanten.De synthese is buitengewoon moeilijk.Het zal niet in minder dan 10 jaar klaar zijn.De cyclus is lang, moeilijk en een investering.hoog.Er zijn weinig binnenlandse concurrenten en buitenlandse concurrenten hebben hoge grondstofkosten.Ons doel is om de grondstofkosten continu te verlagen en Glaxo te vervangen bij de productie van grondstoffen.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux werd goedgekeurd als de eerste imitatie in China 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. heeft een jaarlijkse productie van 210 kg fondaparinux-natrium geavanceerd intermediair N3, dat in 2018 zal worden ingediend.
Fondaparinux is oorspronkelijk ontwikkeld door MYLAN IRELAND.Momenteel zijn Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical heeftISO-kwalificatie en voldoet aan de GMP-productienormen, had binnen- en buitenlandse deskundigen op het gebied van geneesmiddelensynthese met een rijke ervaring in dienst om de R&D van het bedrijf te begeleiden.
TECHNOLOGISCHE VOORDELEN
●Katalytische hydrogenering onder hoge druk.Hydrogenolysereactie onder hoge druk.Cryogene reactie (<-78%C)
●Aromatische heterocyclische synthese
●Herschikkingsreactie
●Chirale resolutie
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard-reactie
Uitrustingen
Ons laboratorium heeft verschillende experimentele en testapparatuur, zoals: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiraal-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, chromatografie, Microgolfsynthesizer, parallelle synthesizer, differentiële scancalorimeter (DSC), elektronenmicroscoop...
R&D-Team
Jindun Medical heeft een groep professioneel R&D-personeel en heeft veel binnen- en buitenlandse experts op het gebied van geneesmiddelensynthese in dienst om R&D te begeleiden, waardoor onze synthese nauwkeuriger en efficiënter wordt.
We hebben verschillende vooraanstaande binnenlandse farmaceutische bedrijven geholpen, zoalsHansoh, Hengrui en HEC Pharm.Hier laten we er een deel van zien.
Aanpassingsgeval één:
Cas-nr.: 110351-94-5
Maatwerk geval twee:
Cas-nr.: 144848-24-8
Aanpassingsgeval drie:
Cas-nr.: 200636-54-0
1.Pas nieuwe tussenproducten of API's aan.Hetzelfde als hierboven het delen van gevallen, klanten hebben de vraag naar specifieke tussenproducten of API's en ze kunnen de benodigde producten niet op de markt vinden, dan kunnen we helpen om aan te passen.
2.Procesoptimalisatie voor oude producten.Ons team zal helpen bij het optimaliseren en verbeteren van dergelijke productie waarvan de reactieroute oud is, de productiekosten hoog zijn en de efficiëntie laag is.We kunnen volledige documentatie leveren voor technologieoverdracht en procesverbetering, klanten helpen voor een efficiëntere productie.
Van medicijndoelen tot IND's, JIN DUN Medical biedt uone-stop gepersonaliseerde R&D-oplossingen.
JIN DUN Medical dringt aan op het creëren van een team met dromen, het maken van waardige producten, nauwgezet, rigoureus en er alles aan doen om een vertrouwde partner en vriend van klanten te zijn!
