(R)-8-(3-Amino-piperidine-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-chinazoline-2-ylmethyl)-3

Linagliptine Linagliptine, ontwikkeld door Boehringer Ingelheim, werd op 2 mei 2011 goedgekeurd door de FDA. Het wordt gebruikt om dieet en lichaamsbeweging te combineren om de controle van de bloedglucosewaarden bij mensen met diabetes type 2 te verbeteren.Linagliptine verbetert de bloedglucoseregulatie bij patiënten door dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) te remmen.

Incretine (Incretin) heeft het effect van het bevorderen van de secretie van insuline door B-cellen van eilandjes van de pancreas, voornamelijk met inbegrip van glucose-afhankelijk insulinotroop polypeptide (GIP) en glucagonachtig polypeptide-1 (GLP-1).DDP-4 is een serineprotease dat zich op het celoppervlak bevindt.Het bindt zich aan eiwitten en is algemeen aanwezig in plasma en verschillende weefsels in het lichaam (zoals nieren, lever, dunne darmvlokken, endotheelcellen, enz.).Linagliptine is een selectieve DPP-4-remmer die de activiteit van het enzym remt door reversibel te binden aan DPP-4, de afbraak van GLP-1 vertraagt, de activiteit van GLP-1 versterkt en glucoseafhankelijk stimuleert. verlaagt het glucagongehalte in de bloedsomloop, waardoor het bloedglucosegehalte van patiënten met type 2-diabetes wordt gereguleerd.

In vergelijking met andere DPP-4-remmers zijn de belangrijkste voordelen van Linagliptine: het heeft een uitstekende nierveiligheid en kan geglycosyleerd hemoglobine effectief verminderen.Linagliptine wordt voornamelijk uitgescheiden in de feces in de prototypevorm.Na orale toediening is de renale excretie slechts 5% van de toegediende hoeveelheid.Zelfs als het intraveneus wordt toegediend, wordt slechts 30,8% via de nieren uitgescheiden.Daarom is het niet nodig dat patiënten een behandeling ondergaan.Controleer regelmatig de lever- en nierfunctie en pas de dosis aan.Alle patiënten kunnen de dosis uniform vastleggen voor eenvoudig voorschrijven.
Vaak voorkomende bijwerkingen van Linagliptine zijn luchtweginfectie, verstopte neus, spierpijn, hoofdpijn en keelpijn.