Casp ungin-acetaat; Caspofungin-acetaat; Cancidas; Caspofungin-acetaat [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin-acetaat; Caspofungin-acetaat; Cancidas; Caspofungin-acetaat [USAN:BAN:JAN];Uitgelichte afbeelding](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin-acetaat; Caspofungin-acetaat; Cancidas; Caspofungin-acetaat [USAN:BAN:JAN];
Caspofungine-acetaat biologische activiteit
| Beschrijven | Caspofungine-acetaat is een antischimmelmedicijn dat niet-competitief de synthese van 1,3-β-d-glucansynthase kan remmen. |
| Verwantcategorieën | signaalpad >> Anti-infectieus >> Schimmel Onderzoeksgebieden >> Infecteren |
| In vivoonderzoek | Muizen geïnjecteerd met caspofungine hadden geen significante veranderingen in hun ERG-golfvorm bij een glasvochtconcentratie van 0,41 tot 4,1 μM, en hun netvlies had geen detecteerbare morfologische veranderingen of celverlies.Bij een glasvochtconcentratie van 41 μM verminderde caspofungine de amplitude van de a-golf, b-golf en scotopische drempelrespons van ERG, en veroorzaakte ook een afname van het aantal cellen in de ganglioncellaag [1].Carprofungin (8 mg/kg) of amfotericine B 1 mg/kg, intraperitoneale injectie eenmaal daags 30 uur na infectie gedurende 7 opeenvolgende dagen, ten opzichte van voertuigcontrolebehandeling, 100% overleving op dag 28, resulterend in 100% mortaliteit overdag 11 , na besmettelijke uitdaging.Vergeleken met de voertuigcontrolebehandeling op dag 5 verminderde caspofungine het herstel van levensvatbare Candida in nier- en hersenweefsel wanneer de controlebelasting zijn hoogtepunt bereikte.Muizen die werden behandeld met caspofungine in een dosis van 2 mg/kg of hoger hadden op dag 5 een significant lagere hersenbelasting dan muizen die werden behandeld met amfotericine B. Behandeling met amfotericine B en caspofungine verminderde de nierschimmellast met 1,7 log CFU/g en 2,46 tot 3,64 log CFU /g, respectievelijk [2]。 |
| Dierexperiment | Antischimmeltherapie werd 30 uur na de infectieuze provocatie gestart en werd gedurende 7 dagen eenmaal per dag intraperitoneale (ip) injectie gegeven.Muizen werden behandeld met 1, 2, 4 of 8 mg/kg/dag caspofungine, 1 mg/kg/dag amfotericine B of dragercontrole (steriel gedestilleerd water).De werkzaamheid van het model werd op drie manieren geëvalueerd: door het overlevingspercentage van 10 dieren in elke behandelingsgroep te volgen, door de Candida-belasting in de nieren en hersenweefsels van de tweede groep behandelde dieren te volgen, en door de nieren histologisch te evalueren.En hersenen.De derde groep behandelde dieren.De muizen werden geëuthanaseerd door CO 2 -inhalatie en gekweekt na 30 uur (alleen met vehiculum behandelde controle) en op dag 5 (24 uur na de 4e dosis), 8 (24 uur na de laatste dosis) en 14, 21 uur. weefselbemonstering.(Alleen behandeling met caspofungine) en 28 na de aanval. |
| Referenties | [1].Mojumder DK, et al.Evaluatie van de retinale toxiciteit van intravitreale caspofungine in het muizenoog.Investeer Ophthalmol Vis Sci.2010 nov;51(11):5796-803. [2].Vleierij, Amy M. et al.Werkzaamheid van caspofungine in een juveniel muismodel van candidiasis van het centrale zenuwstelsel.Antimicrobiële middelen en chemotherapie (2011), 55(7), 3491-3497. |
Chemische en fysische eigenschappen van caspofungine-acetaat
| Kookpunt | 1408,1ºC bij 760 mmHg |
| Moleculaire formule | C56H96N10O19 |
| Moleculair gewicht | 1093.31000 |
| Nauwkeurige kwaliteit | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Uiterlijk eigenschappen | wit tot beige |
| Dampdruk | 0 mmHg bij 25°C |
| Opslag condities | 20°C |
| Oplosbaarheid in water | H2O: oplosbaar15 mg/ml (heldere oplossing) |
Caspofungine Acetaat Douane
| Douanewetboek | 2933990099 |
| Chinees overzicht | 2933990099. Andere heterocyclische verbindingen die alleen stikstofheteroatomen bevatten.Belastingtarief over de toegevoegde waarde: 17,0%.Belastingkorting: 13,0%.Regelgevende voorwaarden: Geen.Meestbegunstigingstarief: 6,5%.Algemeen tarief: 20,0% |
| Aangifte-elementen | Productnaam, ingrediëntgehalte, gebruik, hexamethyleenchloride, geef het uiterlijk aan, 6-caprolactam, geef het uiterlijk aan, datum van ondertekening |
| Samenvatting | 2933990090. heterocyclische verbindingen met alleen stikstofheteroatoom(en).BTW: 17,0%.Belastingkorting: 13,0%..MFN-tarief: 6,5%.Algemeen tarief:20,0% |
Productieproces
Caspofungine moet worden bereid door semi-synthetische fermentatietechnologie.Het ruwe product van de hoofdring moet worden verkregen door fermentatietechnologie, en vervolgens wordt het tussenproduct verkregen door scheiding en zuivering, en vervolgens wordt het tussenproduct gebruikt als uitgangsmateriaal om de zijketensplitsing te voltooien met behulp van synthetische technologie om uiteindelijk te verkrijgen het doelelement.Omdat de "gefermenteerde semi-synthetische" producten meerdere technische schakels moeten doorlopen, zoals fermentatie, scheiding en zuivering, synthese, enz., zijn de technische route en procesparametercontrole erg ingewikkeld in Chemicalbook.Daarnaast zijn de wettelijke eisen voor de registratie van caspofungine, een gefermenteerd semi-synthetisch product, ook extreem hoog.De toepassingsdocumenten moeten uitgaan van de fermentatiebron, niet alleen om de stamcultuur, fermentatietechnologie en zuiveringstechnologie systematisch te bestuderen, maar ook om het syntheseproces te verkennen.Route, omstandigheden en beheersing van onzuiverheden in het proces, omdat het eindproduct vrij kwetsbaar is, zal elke onzorgvuldigheid alle eerdere inspanningen tenietdoen en de technische moeilijkheid en kosten zijn niet onbelangrijk.
Juist vanwege de hoge technische barrières en een goed concurrentielandschap heeft Hengrui Caspofungin na zijn notering een relatief goede prijsruimte behouden.
Octrooibescherming liep af in 2014
Verkoop van terminale caspofungine-injecties in openbare medische instellingen in China (eenheid: tienduizend yuan)
Tot nu toe zijn alleen de generieke geneesmiddelen van Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals en Haisco goedgekeurd voor opname.Huadong-medicijn?
Het oorspronkelijke onderzoeksbedrijf van caspofungine-acetaat is Merck, en de noteringsaanvragen van 6 bedrijven worden beoordeeld en goedgekeurd, namelijk Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical en Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical heeftISO-kwalificatie en voldoet aan de GMP-productienormen, had binnen- en buitenlandse deskundigen op het gebied van geneesmiddelensynthese met een rijke ervaring in dienst om de R&D van het bedrijf te begeleiden.
TECHNOLOGISCHE VOORDELEN
●Katalytische hydrogenering onder hoge druk.Hydrogenolysereactie onder hoge druk.Cryogene reactie (<-78%C)
●Aromatische heterocyclische synthese
●Herschikkingsreactie
●Chirale resolutie
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard-reactie
Uitrustingen
Ons laboratorium heeft verschillende experimentele en testapparatuur, zoals: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chiraal-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, chromatografie, Microgolfsynthesizer, parallelle synthesizer, differentiële scancalorimeter (DSC), elektronenmicroscoop...
R&D-Team
Jindun Medical heeft een groep professioneel R&D-personeel en heeft veel binnen- en buitenlandse experts op het gebied van geneesmiddelensynthese in dienst om R&D te begeleiden, waardoor onze synthese nauwkeuriger en efficiënter wordt.
We hebben verschillende vooraanstaande binnenlandse farmaceutische bedrijven geholpen, zoalsHansoh, Hengrui en HEC Pharm.Hier laten we er een deel van zien.
Aanpassingsgeval één:
Cas-nr.: 110351-94-5
Maatwerk geval twee:
Cas-nr.: 144848-24-8
Aanpassingsgeval drie:
Cas-nr.: 200636-54-0
1.Pas nieuwe tussenproducten of API's aan.Hetzelfde als hierboven het delen van gevallen, klanten hebben de vraag naar specifieke tussenproducten of API's en ze kunnen de benodigde producten niet op de markt vinden, dan kunnen we helpen om aan te passen.
2.Procesoptimalisatie voor oude producten.Ons team zal helpen bij het optimaliseren en verbeteren van dergelijke productie waarvan de reactieroute oud is, de productiekosten hoog zijn en de efficiëntie laag is.We kunnen volledige documentatie leveren voor technologieoverdracht en procesverbetering, klanten helpen voor een efficiëntere productie.
Van medicijndoelen tot IND's, JIN DUN Medical biedt uone-stop gepersonaliseerde R&D-oplossingen.
JIN DUN Medical dringt aan op het creëren van een team met dromen, het maken van waardige producten, nauwgezet, rigoureus en er alles aan doen om een vertrouwde partner en vriend van klanten te zijn!
